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Azione farmacologica

La scoperta dell'acido acetilsalicilico, composto scarsamente presente in natura ma principalmente di sintesi, è dovuta al chimico francese Charles Frédéric Gerhardt. La sintesi industriale è invece tuttora fonte di controversie, e vi è una polemica irrisolta tra Felix Hoffmann e Arthur Eichengrün [7] sulla paternità della procedura di sintesi della molecola registrata commercialmente dalla Bayer. Charles Frédéric Gerhardt aveva in ogni caso, già nel , sintetizzato tale composto, e ne aveva registrato in Francia il brevetto. In una ricerca che gli valse il premio Nobel per la medicina insieme a Sune K.

Bergström e Bengt I. L'inibizione avviene perché l' enzima cicloossigenasi - coinvolto nella loro sintesi - viene irreversibilmente acetilato appunto ad opera di una reazione coinvolgente l'acido acetilsalicilico, rendendolo non più funzionale. Le prostaglandine sono ormoni locali prodotti dal corpo e assolvono a svariate funzioni, tra le quali vi sono la trasmissione del segnale del dolore al cervello e la modulazione della temperatura corporea a livello dell' ipotalamo.

Ricerche più recenti hanno dimostrato che esistono due tipi di cicloossigenasi, COX-1 e COX-2 : la COX-1 è presente nelle piastrine e, venendo acetilata, subisce una inattivazione irreversibile; la COX-2 si trova principalmente nelle cellule endoteliali e, essendo queste ultime provviste di nucleo, la neosintesi è possibile. L'uso di aspirina inibisce quindi la formazione di trombossani da parte della COX-1, mentre la sintesi di prostaglandine e prostacicline si ristabilisce abbastanza rapidamente, spostando la bilancia trombotica verso l'antiaggregazione piastrinica.

L'aspirina è quindi normalmente usata nelle patologie trombotiche come antiaggregante e viene chiamata Cardioaspirin.

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Il processo di detossificazione avviene, come per la maggior parte dei farmaci e delle sostanze xenobiotiche, nel fegato. La principale via con cui l'aspirina viene eliminata è costituita dalla reazione di coniugazione con acido glucuronico un acido costituito da una molecola di D-glucosio con un gruppo carbossilico in C Il composto trova impiego solo, o associato ad altri principi e a moderatori degli effetti collaterali come analgesico per dolori lievi, come antipiretico per ridurre la febbre e come antinfiammatorio.

È classificato come farmaco antiaggregante ; per il suo effetto fluidificante sul sangue , è utilizzato a piccole dosi e a lungo termine contro gli attacchi cardiaci sia in via preventiva, sia come terapia antiaggregante a seguito di evento ischemico non emorragico di non particolare gravità. In passato questi farmaci hanno trovato largo impiego nel combattere i sintomi dell' influenza ; oggi si tende a ricorrere al paracetamolo in quanto non presenta gastrotossicità, oppure ad altri FANS, come per esempio l' ibuprofene , che in alcuni casi hanno effetti epato-tossici più pronunciati.

Un basso dosaggio di acetilsalicilati a lungo termine blocca irreversibilmente la formazione del trombossano A2 nelle piastrine , con un conseguente effetto inibitore sull'aggregazione delle piastrine, che si traduce in una fluidificazione del sangue. Questa proprietà la rende utile per ridurre l'incidenza degli infarti. I trombossani sono coinvolti nel processo di coagulazione del sangue, essenziali quindi per l'emostasi. Gli attacchi cardiaci sono principalmente dovuti all'ostruzione dei vasi sanguigni da parte di grumi di sangue coagulato.

Nella prevenzione primaria, cioè in persone che non hanno avuto eventi cardiovascolari, non è al momento consigliata, poiché, a fronte di una riduzione di infarto miocardico non fatale, l'assunzione non porta a una riduzione della morte cardiovascolare totale, ma incrementa invece i sanguinamenti clinicamente importanti [10]. L'effetto collaterale più importante è una minore capacità del sangue di coagularsi, che si traduce in un' emorragia più abbondante in determinate situazioni emorragia perioperatoria, mestruazioni, eccetera. In Italia la donazione del sangue è consentita solo se sono passati almeno giorni dall'ultima assunzione del farmaco.

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Effetti collaterali indesiderati - specialmente ad alti dosaggi per assunzione a stomaco vuoto - riguardano il tratto gastro - intestinale , dove si possono avere ulcere ed emorragie. Il meccanismo di azione coinvolge la riduzione della sintesi di sostanze che proteggono la mucosa gastrica. Nel corso degli anni sono stati messi a punto nuovi farmaci antinfiammatori non steroidei FANS - chiamati inibitori selettivi della COX-2 come i Coxib - caratterizzati da una marcata riduzione degli effetti collaterali a carico del sistema gastro-intestinale.

D'altro canto, con la COX-2 inibita, aumenta la sintesi di trombossani da parte delle piastrine, tramite la COX-1 ancora attiva. Questo sposta la bilancia trombotica verso l'aggregazione piastrinica, favorendo il formarsi di coaguli e l'instaurarsi di patologie cardiovascolari gravi. Questa è la motivazione per cui molti Coxib, come Rofecoxib e Valdecoxib, sono stati ritirati dal commercio. Questo tipo di farmaco viene utilizzato in terapia solo dietro prescrizione medica e solo qualora il medico curante lo ritenga strettamente necessario vedi Etoricoxib e Celecoxib.

Il nome "aspirin", a indicare la propria produzione industriale di acido acetilsalicilico, fu brevettato dalla Bayer il 6 marzo , componendo il prefisso "a-" per il gruppo acetile con "-spir-" dal fiore Spiraea ulmaria , da cui si ricava l' acido spireico , ovvero l' acido salicilico e col suffisso "-in" generalmente usato per i farmaci all'epoca.

Harrison - Principi Di Medicina Interna.pdf

La Bayer perse tuttavia il diritto a usare il proprio marchio in molte nazioni dopo che gli Alleati occuparono e rivendettero le sue proprietà dopo la prima guerra mondiale. Sul mercato apparvero quindi "Aspirine" prodotte da numerose e diverse case farmaceutiche, finché nel una sentenza della corte federale degli Stati Uniti fece di "aspirin" un nome generico non più soggetto a brevetto.

In altre nazioni, tra cui l' Italia e il Canada , il nome "Aspirina" è invece ancora un marchio registrato. Secondo una storia diffusa nella città di Napoli, il nome "Aspirina" deriva da "Aspreno", uno dei santi protettori della città partenopea, il cui culto è rimasto in voga fino agli anni '20 del secolo XX. Infatti, prima dell'uso tradizionale della compressa, buona parte della popolazione afflitta da mal di testa si recava nella chiesa omonima, sita nei pressi di Piazza della Borsa, ove inseriva il cranio ben rasato in una piccola teca in cui erano conservate le reliquie del Santo.

Tale storia, ripresa da molti siti internet di recente, è solo un esempio di etimologia popolare , priva di ogni valenza scientifica per chiunque si occupi di linguistica [11]. Ramipril 9. Rosuvastatina Fenofibrato 6. Omega polienoici esteri etilici di acidi grassi 6. Tacalcitolo Cabergolina 3. Progesterone 8. Follitropina alfa da DNA ricombinante 8. Gestrinone Alfuzosina Fosfomicina 3. Lamivudina 3.

Esperto medico dell'articolo

Baclofene 3. Oxcarbazepina 5. Levetiracetam Pramipexolo 4. Dixirazina Quetiapina 9. Escitalopram Venlafaxina 6. Tiotropio bromuro Montelukast 5. Dornase alfa Ebastina Apraclonidina 7. Carteololo Travoprost 6.


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Carbomer 5. Cefazolina 1.

Aciclovir Acido tranexamico 4. Albumina umana Alfacalcidolo 5. Alfacalcidolo Alfacalcidolo 7. Amoxicillina 4. Piroxicam Darbepoetina alfa Darbepoietina alfa Argento proteinato 0. N Aciclovir Bacampicillina 9. Nonacog alfa fattore IX di coagulazione, ricombinante Interferone beta 1B N Acido ursodesossicolico 4.

Acido acetilsalicilico

N Acido ursodesossicolico 6. N Acido ursodesossicolico N Cefonicid 3.

N Ferroso gluconato 6. Calcio carbonato 5. Captopril 6. Captopril 7. Cefonicid 2. Cefotaxima 5. Chinidina 4. N Cinoxacina Fluoxetina N Flucloxacillina Idrocortisone Clindamicina 5. Metilprednisolone 6. Medrossiprogesterone Medrossiprogesterone 4.

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